? Estatinas , una clase de medicamentos introducidos por primera vez a finales de 1980 , a reducir los niveles sanguíneos de las lipoproteínas de baja densidad (LDL) , el llamado colesterol malo y aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad ( HDL) , el colesterol bueno . Las estatinas realizar esta tarea mediante la inhibición de la reductasa de la HMG - CoA reductasa, una enzima que juega un papel clave en la producción del cuerpo de colesterol . Los ingredientes activos en medicamentos de estatina se derivan ya sea desde un proceso de fermentación o fabricados sintéticamente . Las primeras investigaciones

El descubrimiento en 1959 de la enzima HMG - CoA y el papel que desempeña en la producción de colesterol llevado a los científicos de todo el mundo para buscar una sustancia que podría inhibir de forma eficaz esta enzima y así ayudar a reducir los niveles de colesterol en la sangre en los seres humanos . En 1976 el bioquímico japonés Akira Endo aisló el primer inhibidor , compactina , a partir de cultivos de moho , sentando las bases para el desarrollo de las estatinas salvan vidas , según un artículo publicado por Thomas P. Stossel , MD

Merck hace historia

a partir del trabajo de Endo , los investigadores de Merck , el gigante farmacéutico estadounidense, en 1979 aislaron una sustancia natural que llamaron lovastatina de una cepa de Aspergillus terreus , un microorganismo fúngico , según un estudio de caso en la página web de la Universidad de Michigan Business School. Aunque lovastatina finalmente fue lanzado al mercado en 1987 como Mevacor , el primer medicamento de estatina disponible comercialmente , el camino entre el descubrimiento inicial y la aprobación por la Administración de Alimentos y Medicamentos ( FDA) era una rocosa .

camino a la aprobación de la FDA

primeros ensayos clínicos de Merck de lovastatina fueron cerrados en septiembre de 1980 después de un programa de pruebas japonés paralelo de compactina se detuvo por el fabricante de la droga japonesa Sankyo sobre la base de rumores sin fundamento que la sustancia provoca cáncer en los perros. En julio de 1982 la FDA autorizó Merck suministrar Mevacor a un selecto grupo de médicos para los pacientes cuyo colesterol alto no había respondido a ninguna otra forma de terapia. Los resultados fueron sorprendentemente exitoso , y poco tiempo después Merck renovadas pruebas con animales. El 1 de septiembre de 1987, la FDA dio Merck luz verde para comenzar la comercialización de Mevacor.
Ingredientes Activos

Los ingredientes activos en la mayoría de los medicamentos con estatinas se derivan ya sea a través la fermentación o producido sintéticamente en el laboratorio , de acuerdo con la estatina Respuestas sitio web. El nombre genérico de cada medicamento de estatina identifica su ingrediente activo. Como se señaló anteriormente , lovastatina , comercializado como Mevacor , fue aislado de una cepa de Aspergillus terreus , un hongo . Las otras estatinas fermentación derivado se simvastatina y pravastatina. Las estatinas sintéticas incluyen fluvastatina , atorvastatina y rosuvastatina .
Ingredientes inactivos

Al igual que con todos los medicamentos , los ingredientes activos de los medicamentos con estatinas van acompañados de una variedad de ingredientes inactivos . Algunos de estos ingredientes inactivos son conservantes , otros son responsables para el color o la textura de la droga , mientras que otros pueden ayudar a entregar el ingrediente activo a los pacientes de la manera más eficaz . Debido a que estos ingredientes varían de una estatina a otra, que es una buena idea de revisar las etiquetas del producto y /o descripción del producto folletos con cuidado para asegurar que el medicamento no contiene ningún producto al que es alérgico .