¿Qué es un análogo sintético de Purina
ADN está codificada en cuatro moléculas llamadas nucleósidos . Dos de estos nucleósidos son derivados de un compuesto de anillo de carbono single llamado pyrimadine , y los otros dos se derivan de un , compuesto de dos anillos más grande llamada purina . Adenina y guanina , las bases de purina - derivado , se denominan colectivamente simplemente como las bases de purina " "; un análogo de purina sintética es una molécula sintetizada artificialmente que es similar a una de estas bases , pero fundamentalmente diferente . También existen y tienen propiedades terapéuticas tanto diferentes de las de los análogos de la purina análogos sintéticos pyrimadine .
Mecanismo de acción
nucleósidos de purina sintética , una vez incorporada en el ADN replicante , interferir con la actividad de una o más enzimas que continúan el proceso de replicación . La actividad anti - cáncer de estos fármacos depende del hecho de que las células cancerosas crecen más rápidamente que las células sanas y por lo tanto ocupan más de la ADN - inhibiendo analógica que las células sanas . Las enzimas que se encuentran en células de cáncer también pueden tener mutaciones que los hacen menos selectivos que los que en las células sanas . Análogos activos como antivirales de purina pueden tomar ventaja de las diferencias enzimáticas entre las células y los virus humanos para mejorar la especificidad. Dado que estos fármacos frenan la síntesis de ADN en las células enfermas , pero no revierten la enfermedad , los análogos de la purina sintéticos se utilizan normalmente en combinación con otras terapias.
Terapia del cáncer
fludarabina y la cladribina son análogos de la purina sintéticos en los que un átomo de carbono ha sido reemplazado por un átomo de flúor o de cloro . Esta sustitución permite que se incorpora en el ADN , pero altera más la replicación del ADN . Estos fármacos se utilizan en el tratamiento de linfomas y leucemias . Aunque varios candidatos han sido probados , no análogo de la purina sintética pero ha sido eficaz en el tratamiento de tumores sólidos.
Infecciones Virales
Todos los nucleósidos naturales tienen un grupo azúcar unido que es instrumental en la incorporación adecuada del nucleósido en el ADN . Varios análogos de la purina sintética en la que el grupo azúcar se ha alterado son eficaces en la inhibición de la replicación de ADN viral . El aciclovir y su nuevas hermanos de valaciclovir y famciclovir son eficaces en el tratamiento de virus del herpes simple ( HSV ) . El ganciclovir se usa para tratar ciertas infecciones oportunistas en pacientes con SIDA , mientras defovir es un tratamiento estándar para la infección por hepatitis B . Tenofovir es uno de varios análogos de la purina antivirales utilizados como parte de los regímenes de tratamiento anti-VIH , y muchos más están en fase de desarrollo
Toxicidad
análogos de la purina sintéticos son una vital importancia. clase de fármacos para el tratamiento de condiciones que no tienen otros tratamientos eficaces . Sin embargo , los efectos secundarios de estos compuestos de ADN de inhibición pueden ser graves e incluir problemas con el sistema nervioso , músculo del corazón , el hígado y el páncreas . Esta respuesta multi- sistema parece ser debido al daño a la mitocondria , donde se genera la energía para la célula.