Estructura química de Alprostadil
efecto médico primario del alprostadil está relajando los vasos sanguíneos.
Alprostadil es mejor conocido como un tratamiento para la disfunción eréctil, y también ha sido investigado para su uso en el trastorno de la excitación sexual femenina . Es menos conocido que alprostadil se ha utilizado terapéuticamente en niños con cardiopatía congénita. Todas las aplicaciones médicas actuales de alprostadil se derivan de su capacidad para relajar el músculo liso y causa vasodilatación, o ensanchamiento de los vasos sanguíneos .
Las prostaglandinas
Como hermanos, miembros de la familia de las prostaglandinas compartir ciertos rasgos - pero pueden actuar de manera muy diferente .
alprostadil es el nombre comercial para la prostaglandina E1 , sólo una prostaglandina en una familia de moléculas ( grasos ) a base de lípidos . Las prostaglandinas tienen un amplio espectro de efectos biológicos sobre el sistema cardiovascular , el músculo liso y la sangre , pero todos comparten una semejanza estructural de la familia : un anillo de cinco miembros se arrastra dos cadenas de carbono o "colas ". Cada prostaglandina se compone de una cadena de 20 carbonos modificado. Características estructurales
de Alprostadil
anillo de cinco miembros de alprostadil se representa a menudo como un pentágono con un carbono en cada punto . anillo de cinco carbonos de
Alprostadil está decorada con un grupo hidroxilo ( un oxígeno con un colgante de hidrógeno ) y un grupo carboxilo ( un oxígeno con doble enlace en el anillo ) . Estos dos grupos se encuentran en diferentes átomos de carbono , con un carbono sin funcionalizar entre ellos . El carbono del anillo en el otro lado del grupo hidroxilo está unido a la cola " alquilo " , que tiene ocho carbonos miembros con un doble enlace entre los dos átomos de carbono más cercanos al anillo y otro grupo hidroxi fuera de la tercera de carbono del anillo. Otra cola de Alprostadil , unido al carbono en el otro lado del grupo hidroxilo , es de siete carbonos de largo y tiene un grupo ácido situado en su término . Otras prostaglandinas deportivas diferentes grupos funcionales y diferentes distribuciones de dobles enlaces , que les infunden con sus diversas actividades biológicas .
Por qué es importante estructura ?
Cambios estructurales pequeños pueden producir efectos opuestos .
Existen al menos nueve receptores de prostaglandinas conocido que reconocen moléculas de esta familia y causan reacciones fisiológicas en respuesta . Estructura de alprostadil es lo que permite que quepa , como una llave en una cerradura, en ciertos receptores de la prostaglandina y producir la vasodilatación , que es su efecto médico primario. Otras prostaglandinas , sólo sutilmente diferentes en estructura , pueden unirse a otros receptores para producir vasoconstricción - el efecto contrario
Alprostadil en el Cuerpo
Alprostadil tiene una corta vida en el cuerpo. .
igual que otras prostaglandinas , alprostadil se sintetizó enzimáticamente en el cuerpo a partir del ácido araquidónico derivado de ácido graso esencial . Su vida útil es corta fisiológica , teniendo sólo 5 a 15 minutos para 50 por ciento de ella para degradar , porque el grupo hidroxilo en la cola alquilo , esencial para sus propiedades de unión al receptor , es muy susceptible a la oxidación . Por esta razón, para la disfunción eréctil El alprostadil se inyecta de forma local en el pene en lugar de tomarse como una píldora . Cuando se utiliza por vía sistémica , debe infundirse continuamente para mantener su efecto.