Los antihistamínicos tienen una amplia gama de funciones: pueden aliviar los síntomas de alergia, aliviar las molestias gastrointestinales, prevenir el mareo por movimiento y ayudar a dormir, por mencionar solo algunos. Los antihistamínicos realizan estas tareas al contrarrestar la histamina, una proteína importante con diversos efectos en el cuerpo. La histamina actúa uniéndose a otras proteínas llamadas receptores de histamina, que se encuentran en la superficie de varios tipos de células. Los receptores son los "bloqueos" que se abren con la "clave", la histamina. Abrir el "bloqueo" inicia una serie de reacciones dentro de las células que finalmente conducen a los efectos de la histamina. Los antihistamínicos se clasifican comúnmente según el tipo de receptor de histamina que bloquean.

Bloqueadores de receptores H1 de primera generación

Los primeros antihistamínicos, desarrollados unas décadas después del descubrimiento de la histamina, bloquean un receptor de histamina conocido como El receptor H1. Estos pueden considerarse como el "anticuado" grupo de antihistamínicos. La difenhidramina (Benadryl) es uno de los bloqueadores del receptor H1 de primera generación más comunes. Otros ejemplos incluyen clemastina (Tavist), dimenhidrinato (Dramamina), prometazina (Phenergan) e hidroxizina (Vistaril, Atarax).

Bloqueadores del receptor H1 de segunda generación

Dado que la histamina funciona para ayudar a mantener a la gente despierta, Los antagonistas del receptor H1 de primera generación tienden a causar somnolencia. Si bien esto es deseable cuando se usan anitistaminas como ayudas para dormir, es una clara desventaja cuando estos medicamentos se usan para otros fines, como el alivio diurno de alergias. En respuesta, los investigadores desarrollaron un nuevo grupo de antihistamínicos receptores H1 que no pasan fácilmente al cerebro. Debido a esto, estos bloqueadores del receptor H1 de segunda generación producen menos somnolencia. Los ejemplos comunes de estos medicamentos más nuevos incluyen loratadina (Claritin), fexofenadina (Allegra) y terfenadina (Seldane).

Los bloqueadores de los receptores H2, H3 y H4

También se han desarrollado antihistamínicos para bloquear los receptores de histamina aparte de H1. Los bloqueadores del receptor H2, también conocidos como bloqueadores H2, se usan principalmente para reducir la producción de ácido en el estómago. Estos incluyen medicamentos comunes como cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepsid, Fluxid), ranitidina (Zantac) y nizatidina (Axid). Se están desarrollando varios bloqueadores del receptor H3 y bloqueadores del receptor H4, pero aún no han sido aprobados para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Los bloqueadores del receptor H3, como el ciproxifan, pueden ser útiles para afecciones como el TDAH y la enfermedad de Alzheimer.

Inhibidores de la liberación de histamina

Otros tipos de antihistamínicos funcionan mediante mecanismos completamente diferentes de los bloqueadores del receptor de histamina. En lugar de actuar en los receptores de histamina, los inhibidores de la liberación de histamina evitan la liberación de histamina de los mastocitos. Estas células liberan histamina en respuesta a la exposición a los alérgenos. Los inhibidores de la liberación de histamina, también conocidos como estabilizadores de mastocitos, se usan principalmente para prevenir los síntomas de alergia. El cromoglicato de sodio (Intal) es el inhibidor de liberación de histamina más común.